Заметов

Препарат для восстановления костной ткани Зомета

Заметов

2710 1

Нередко при возникновении многих костных заболеваний, в частности вызванных раковыми опухолями, врачи назначают препарат Зомета.

Однако не все знают, что это за лекарство, как оно действует и при каких показаниях его следует принимать.

Для того чтобы начать прием этого медикамента, стоит более подробно и внимательно ознакомиться со всеми его характеристиками.

Характеристика лекарства

Зомета – это средство синтетического типа, используемое для лечебной терапии при метастазах опухолей в кости.

Средство, попадая в организм, оказывает избирательный эффект на костную ткань и повышает подавление резорбции костной ткани. Также благодаря своему воздействию на опухоли, препарат обеспечивает положительный эффект при метастазах в костных тканях.

Во многих отзывах потребителей Зомета характеризуется, как эффективное средство для предупреждения появления переломов патологического вида и при компрессии спинного мозга, его прием помогает избежать операции и лучевого лечения.

Состав и форма выпуска

В состав лекарства входят следующие компоненты:

  • основной компонент – моногедрат золедроновой кислоты (4,264 мг);
  • остальные составляющие – азот, маннитол, вода для инъекций и цитрат натрия.

Выпускается лекарство в двух видах:

  1. В виде раствора для введения в вены для капельниц 4 мг/100 мл. Раствор помещен в пластиковые флаконы, которые имеют объем 100 мл.
  2. В виде концентрата, из которого делается раствор для инъекций 4 мг/5 мл. Концентрированное лекарство содержится в пластиковых флаконах объемом 5 мл.

Фармсвойства медикаментозного средства

Относится к ингибиторам резорбции костной ткани. Бисфосфонат нового поколения.

Золедроновая кислота входит в состав группы биофосфанатов с высокой эффективностью, которые оказывают избирательное влияние на кость. Медикамент подавляющим образом воздействует на резорбцию костной ткани и влияет на остеокласты.

Формула золедроновой кислоты

В период, когда происходит формирование и минерализация костной ткани препарат Зомета не оказывает негативного влияния.

Также лекарство обладает противоопухолевым влиянием, за счет которого происходит эффективное воздействие лекарства на опухоли в костях.

При различных раковых опухолях медикамент попадая в организм, оказывает подавляющее действие на пролиферацию и за счет этого индуцирует апоптоз, в результате происходит остановка распространения опухоли в клетках миеломы и в молочной железе человека.

Лекарство снижает распространение раковых клеток молочной железы через матрикс экстрацеллюлярного вида, все это говорит о наличии в кислоте антиметастических свойств. Помимо этого Зомета имеет ингибирующее влияние на пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных, оказывает воздействие антиангиогенного типа.

У пациентов с такими патологиями как раковая опухоль молочных желез, предстательной железы и у тех, которые имеют другие серьезные раковые заболевания, поражающие костную ткань, во время приема препарата происходит предотвращение развития различных патологий костей, также средство помогает при переломах и компрессии спинного мозга.

При заболевании опухолевой гиперкальцемией лечение препаратом приводит к снижению кальция в кровяной сыворотке. Кальций выводится из организма происходит вместе с мочой. Примерно через 10 дней лечения уровень кальция приходит в норму у 87-89 % больных.

После начала инфузии сывороточное концентрирование быстро повышается и достигает наивысшего пика в конце инфузии. После этого идет снижение концентрации через 4 часа на 10 %, затем через 24 часа на 1 %. Далее идет медленное снижение концентрации не больше 0.1% от наивысшего концентрирования лекарства до повторного инфузионного введения лекарства на 28-й день.

Во время внутривенного введения Зомета выходит через почки в 3 этапа – быстрый двухфазный и длительный. За сутки выходит около 39-55 % лекарства, остальная часть усваивается в костной ткани. Вместе с калом выходит около 3 % лекарства.

При каких показаниях применяется

Зомета используется для лечения следующих патологий:

  • во время распространения метастаз различных злокачественных опухолей в костях – опухоль молочной и предстательной железы;
  • миеломное заболевание;
  • в качестве профилактического средства при переломах, компрессиях спинного мозга;
  • для предотвращения гиперкальцемии;
  • а также для снижения в необходимости применения лучевой терапии или применения операций на кости.

Не рекомендуется использовать в следующих ситуациях:

  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • индивидуальная непереносимость препарата, и возникновение различных аллергических реакций.

Схема назначения и дозировки

Раствор Зомета используется в качестве капельного внутривенного введения. Длительность введения составляет около 16 минут. В день доза лекарства должна быть 4 мг, если возникает необходимость, то ее увеличивают до 8 мг.

Перед тем как вводить лекарство в виде концентрата нужно развести инъекционным раствором – 0,9 % раствор натрий хлорид или 5 % раствор декстрозы. На один флакон потребуется 100 мл инъекционного раствора.

Во время миеломном заболевании или метастазах в костях больным вместе с Зометой назначается прием препаратов с содержанием кальция и витамина D.

Больным с легкими и умеренными патологиями почек доза препарата определяется в зависимости от уровня КК (уровень креатинина):

  • 50-60 – 3,5 мг;
  • 40-49 – 3,3 мг;
  • 30-39 – 3 мг.

Обязательно перед началом лечения проводится процедура по определению уровня концентрации сывороточного креатинина. При обнаружении тяжелых нарушений почек, введение препарата откладывается до того момента, когда КК достигнет предельно допустимого значения.

Возможные побочные эффекты:

  • головная боль, головокружения;
  • могут возникнуть проблемы с вкусовыми ощущениями, парестезия, гиперестезия, гипостезия;
  • проблемы со сном;
  • тремор;
  • возникновения чувства тревоги и спутанности сознания;
  • анемия, панцитопения, лейкопения и тромбоцитопения;
  • появления конъюнктивита, размытости зрения, увеита и эписклерита;
  • тошнота, диарея, рвота, анорексия, запор, стоматит;
  • чувство диспепсии и сухости во рту;
  • появления отдышки и кашля;
  • болевые чувства в костях, миалгия, судороги в мышцах, артралгия, возникновение генерализованных болезненных ощущений;
  • может появиться брадикардия, повышение и понижение артериального давления;
  • патологии в работе почек, острая почечная недостаточность, гематоруия и протеинурия;
  • возникновение высыпаний на коже;
  • повышенная потливость;
  • в месте введения лекарства может возникнуть болезненные ощущения, отек и появление инфильтрата;
  • иногда наблюдается лихорадка, гриппоподобный синдром, астения, повышение массы, отеки периферического типа и болевые чувства в области грудной клетки.

При передозировке могут возникнуть нарушения в работе почек и изменение электролитного состава крови. В этих случаях назначается симптоматическое лечение.

Практический опыт врачей и их пациентов

Из отзывов больных и практикующих врачей можно составить определенное мнение о препарате Зомета.

Зомета достаточно эффективное средство при лечении метастаз различных злокачественных опухолей в костных тканях, гиперкальцемии.

На сегодняшний день существует достаточно мало лекарств, которые способны справиться с этими серьезными проблемами, а Зомета действительно обладает хорошим воздействием на раковые опухоли. Правда, побочных эффектов от этого средства достаточно много!

Сергей Маринин, онколог

У многих после травм различного характера в костях могут развиться серьезные опухоли и если не оказать своевременное лечение, то в результате возникнут серьезные последствия вплоть до смерти. В этих случаях Зомета будет отличным помощником.

При травмах позвоночника, ее лучше всего вводить прямо в костную ткань, примерно через месяц лечения, и опухоль приостановит свое дальнейшее развитие.

Алексей Ливинов, хирург

Долго время занимался тяжелой атлетикой, и конечно в этом деле не обошлось без травм. Со временем прошлые травмы дали о себе знать сильными болями в костях, особенно сильная боль была в позвоночнике.

Сразу обратился к специалисту и мне сделали полное обследование, в результате у меня обнаружили опухоль в позвоночнике. Назначали делать инъекции Зометы. Раствор вводили прямо в позвоночник, после месяца лечения, прошел обследование, которое показало, что опухоль не увеличилась, и метастазы не пошли дальше.

Максим

После обнаружения в костном мозге недоброкачественных образований мне поставили диагноз гиперкальцемии. Врач сразу назначил средство Зомета, мне ее делали внутривенно 4 мг в день, также ее можно вводить в костный мозг.

После лечения этим препаратом мне стало намного лучше. На общее состояние прием лекарства никак не повлиял, хотя многие жалуются на побочные эффекты.

Светлана

Покупка лекарства

Приобрести лекарство можно во многих аптеках. Цена одного флакона Зомета 4 мг/5 мл составляет от 8900 рублей до 12000 рублей.

Лекарство хранится в темном месте, защищенном от детей, при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Из аптек отпускается только по рецепту врача.

Аналоги средства Зомета:

В целом средство помогает устранить серьезные заболевания – раковые опухоли в костях, гиперкальцемию, а также его можно применят для профилактики при переломах и компрессии позвоночника.

Однако препарат имеет много побочных эффектах, которые могут проявлять себя по-разному. Лечение Зометой должен назначать только врач, исходя их показаний.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/zometa.html

ЗОМЕТА

Заметов

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Действующее вещество

– золедроновая кислота (zoledronic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

5 мл (1 фл.)
золедроновой кислоты моногидрат4.264 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл – флаконы пластиковые бесцветные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости:

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.

Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие Зометы характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.

К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Значимых различий между эффективностью Зометы в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету в дозах 4 мг, 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золендроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились.

По данным, полученным in vitro, золендроновая кислота не ингибирует фермент P450 человека и не подвергается биотрансформации, это позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от КК, достигающего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Анализ популяции показал, что у пациентов с КК 20 мл/мин (почечная недостаточность тяжелой степени) или 50 мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты – 37% и 72% соответственно, от значения клиренса золедроната у пациентов с КК 84 мл/мин.

Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золендроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации Зометы.

Показания

— метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей (рак предстательной железы, рак молочной железы) и миеломная болезнь, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости;

— гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью.

Противопоказания

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата.

Дозировка

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Зомету вводят в/в капельно; длительность инфузии – не менее 15 мин. Кратность назначения – каждые 3-4 недели.

Пациентам также следует дополнительно назначить кальций внутрь в дозе 500 мг /сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Зомету вводят в/в капельно; длительность инфузии – не менее 15 мин. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.

Решение о лечении Зометой гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов свыраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии. Пациентам, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет

Источник: https://health.mail.ru/drug/zometa/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.